Обєстат | Сибутрамін гідрохлорид моногідрат

Сибутрамін гідрохлорид моногідрат (торгова назва: Obestat або Reductil) - це анорексиант, який використовується для лікування ожиріння.

Цей препарат належить до класу препаратів, відомих як анорексианти, разом із фенфлураміном та мазиндолом. Це також допомагає як для схуднення, так і для підтримки втрати ваги. Препарат рекомендується застосовувати при дієті зі зниженою калорійністю.

Сибутрамін діє на центральну нервову систему (ЦНС) для придушення апетиту (справжній аноректичний ефект).

Сибутрамін, спочатку призначений як антидепресант, показав перспективність у лікуванні ожиріння. Препарат пригнічує зворотне захоплення серотоніну та норадреналіну в місцях гіпоталамусу, які регулюють споживання їжі.

Основними його ефектами є зменшення споживання їжі та спричинення дозозалежної втрати ваги; втрата ваги пов’язана зі зменшенням факторів ризику, пов’язаних із ожирінням. Сибутрамін посилює ситість і повідомляється, що він зменшує окружність талії (тобто зменшує вісцеральний жир), зменшує вміст тригліцеридів у плазмі та ліпопротеїдів дуже низької щільності, але збільшує ліпопротеїди високої щільності.

Крім того, кажуть про сприятливий вплив на гіперінсулінемію та швидкість метаболізму глюкози. Є деякі докази того, що втрата ваги пов’язана з більшими витратами енергії, можливо, через збільшення термогенезу, опосередкованого симпатичною нервовою системою.

Недавній мета-аналіз трьох досліджень тривалого лікування із застосуванням сибутраміну в порівнянні з плацебо (Padwal et al., 2003) прийшов до висновку, що після однорічного лікування препаратом спостерігалася втрата ваги на 4,6%. Також спостерігалося більш високе (на 15%) збільшення пацієнтів, які втратили більше 10% маси тіла серед тих, хто приймав препарат.

Фармакокінетичні аспекти

Сибутрамін призначається всередину, добре всмоктується і зазнає великого метаболізму першого проходження. Метаболіти відповідають за фармакологічні дії.

Стабільний рівень метаболітів у крові відбувається протягом 4 днів. Активні метаболіти інактивуються в печінці, а 85% неактивних залишків виводиться із сечею та калом.

Дозування

Дозування для дорослих для лікування ожиріння починається з 10 мг перорально один раз на день, хоча іноді дозу можна титрувати до 15 мг/добу через 1 місяць для тих, кому нижча доза неефективна або резистентна.

Максимальна доза становить 15 мг/добу.

Іноді пацієнти, які не можуть переносити дозу 10 мг, можуть приймати лише 5 мг, а ті, хто стійкий до втрати ваги, можуть приймати 15 мг.

Цей препарат не схвалений дітям молодше 16 років

Він показаний пацієнтам з індексом маси тіла більше 30 кг/м2 або ІМТ більше 27 кг/м2, які мають ризик серцево-судинних захворювань або діабету.

Побічні ефекти сибутраміну

Сибутрамін збільшує частоту серцевих скорочень і артеріальний тиск. Регулярний контроль цих показників є важливим, і препарат протипоказаний, якщо є серцево-судинні захворювання або якщо систолічний або діастолічний тиск підвищений на 10 мм рт.ст. або більше.

Небажані ефекти або побічні ефекти Obestat включають сухість у роті, запор та безсоння.

Інші рідкісні побічні ефекти, виявлені у дуже небагатьох людей, у тому числі

Порушення судом
Бронхіт та закладеність носа,
Артрит
Лихоманка
Діарея
Стоматологічні проблеми,
Підвищення або зниження лібідо,
Утруднене дихання, свербіж шкіри та порушення менструального циклу.
Агітація,
Запалення шлунка (гастрит)
Судоми в ногах,
Метеоризм,
Втрата волосся,
Психічні розлади, такі як депресія, суїцидальні думки та розгубленість.

Запобіжні заходи

У осіб, які мають алергію на сибутрамін, вони можуть відчувати кропив'янку, утруднене дихання або набряк обличчя, губ, мови або горла.

Відомо, що Обестат підвищує кров'яний тиск у деяких людей, тому рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск і частоту пульсу, щоб виявити будь-які зміни.

Хронічне надмірне вживання може призвести до помітної толерантності та психічної залежності; обережність при тривалому застосуванні

Не застосовувати при неконтрольованій гіпертонії, серцевих захворюваннях, тяжких порушеннях функції нирок або кінцевій стадії нирок.

Будьте обережні, застосовуючи селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або інші антидепресанти, суматриптан, ерготамін та інші серотонінові агенти, щоб уникнути розвитку серотонінового синдрому.

Obestat протипоказаний для використання під час або протягом 14 днів МАО через ризик гіпертонічного кризу.

Його не слід давати пацієнтам, які страждають серйозними розладами харчування, а також не рекомендується людям, які вже приймають якісь інші ліки для схуднення.

Якщо пацієнт в анамнезі мав зловживання наркотиками, його слід контролювати на наявність ознак зловживання Обестатом, таких як розвиток толерантності або збільшення доз.

Взаємодія з наркотиками

Може виникати взаємодія з лікарськими засобами, які метаболізуються одним із ізоферментів Р450.

Інші ліки, які можуть вплинути на роботу Obestat, включають ліки від кашлю, застуди, депресії мігрені або болю або ліки, що містять наркотики, літій, триптофан або антибіотики.

Застосування у період вагітності та лактації

Obestat входить до категорії вагітності C, що означає, що не визначено безпечним для вагітних жінок або їхніх дітей. Було показано, що це спричиняє аномалії в дослідженнях на тваринах, але не тестувалось на людях.

Не рекомендується приймати Obestat, якщо ви вагітні або плануєте завагітніти, а якщо ви можете завагітніти, вам слід застосовувати надійний контроль за народжуваністю.

Невідомо, чи передається Обестат у грудне молоко; тому не рекомендується годуючим матерям.

Застосування у дітей

Obestat не був адекватно перевірений для використання у дітей, але, як очікується, психіатричні побічні ефекти можуть бути посилені у цій віковій групі. З цієї причини Obestat не рекомендується застосовувати у педіатрії.

Доступність

Обестат доступний: 5 мг капсули, 10 мг капсули, 15 мг капсули.