Нова композиція золпідему для прямої доставки від носа до мозку: синтез, інкапсуляція та інтраназальне введення мишам

Інститут кристалографії ім. Шубнікова Федерального науково-дослідного центру "Кристалографія та фотоніка" РАН, Москва, Росія

нова

Інститут молекулярної медицини, Перший Московський державний медичний університет імені Сєченова, Москва, Росія

Тетяна Бородіна, Ірина Марченко та Дарія Трушина внесли однаковий внесок у цю роботу.

Листування

Тетяна Бородіна, Інститут кристалографії Шубнікова Федерального науково-дослідного центру «Кристалографія та фотоніка» РАН, проспект Ленінського, 59, Москва 119333, Росія.

Інститут кристалографії ім. Шубнікова Федерального науково-дослідного центру "Кристалографія та фотоніка" РАН, Москва, Росія

Національний дослідницький центр “Курчатовський інститут”, Москва, Росія

Тетяна Бородіна, Ірина Марченко та Дарія Трушина однаково сприяли цій роботі. Шукати інші статті цього автора

Інститут кристалографії ім. Шубнікова Федерального науково-дослідного центру "Кристалографія та фотоніка" РАН, Москва, Росія

Інститут молекулярної медицини, Перший Московський державний медичний університет імені Сєченова, Москва, Росія

Національний дослідницький центр “Курчатовський інститут”, Москва, Росія

Тетяна Бородіна, Ірина Марченко та Дарія Трушина однаково сприяли цій роботі. Шукати інші статті цього автора

Інститут органічної хімії ім. Н. Д. Зелінського РАН, Москва, Росія

Інститут органічної хімії ім. Н. Д. Зелінського РАН, Москва, Росія

Інститут органічної хімії ім. Н. Д. Зелінського РАН, Москва, Росія

Інститут фармакології імені Закусова, Москва, Росія

Інститут фармакології імені Закусова, Москва, Росія

Інститут кристалографії ім. Шубнікова Федерального науково-дослідного центру "Кристалографія та фотоніка" Російської академії наук, Москва, Росія

Національний дослідницький центр “Курчатовський інститут”, Москва, Росія

Інститут кристалографії ім. Шубнікова Федерального науково-дослідного центру "Кристалографія та фотоніка" РАН, Москва, Росія

Національний дослідницький центр “Курчатовський інститут”, Москва, Росія

Інститут кристалографії ім. Шубнікова Федерального науково-дослідного центру "Кристалографія та фотоніка" РАН, Москва, Росія

Інститут молекулярної медицини, Перший Московський державний медичний університет імені Сєченова, Москва, Росія

Тетяна Бородіна, Ірина Марченко та Дарія Трушина внесли однаковий внесок у цю роботу.

Листування

Тетяна Бородіна, Інститут кристалографії Шубнікова Федерального науково-дослідного центру «Кристалографія та фотоніка» РАН, проспект Ленінського, 59, Москва 119333, Росія.

Інститут кристалографії ім. Шубнікова Федерального науково-дослідного центру "Кристалографія та фотоніка" РАН, Москва, Росія

Національний дослідницький центр “Курчатовський інститут”, Москва, Росія

Тетяна Бородіна, Ірина Марченко та Дарія Трушина однаково сприяли цій роботі. Шукати інші статті цього автора

Інститут кристалографії ім. Шубнікова Федерального науково-дослідного центру "Кристалографія та фотоніка" РАН, Москва, Росія

Інститут молекулярної медицини, Перший Московський державний медичний університет імені Сеченова, Москва, Росія

Національний дослідницький центр “Курчатовський інститут”, Москва, Росія

Тетяна Бородіна, Ірина Марченко та Дарія Трушина однаково сприяли цій роботі. Шукати інші статті цього автора

Інститут органічної хімії ім. Н. Д. Зелінського РАН, Москва, Росія

Інститут органічної хімії ім. Н. Д. Зелінського РАН, Москва, Росія

Інститут органічної хімії ім. Н. Д. Зелінського РАН, Москва, Росія

Інститут фармакології імені Закусова, Москва, Росія

Інститут фармакології імені Закусова, Москва, Росія

Інститут кристалографії ім. Шубнікова Федерального науково-дослідного центру "Кристалографія та фотоніка" РАН, Москва, Росія

Національний дослідницький центр “Курчатовський інститут”, Москва, Росія

Інститут кристалографії ім. Шубнікова Федерального науково-дослідного центру "Кристалографія та фотоніка" РАН, Москва, Росія

Національний дослідницький центр “Курчатовський інститут”, Москва, Росія

Анотація

Завдання

Анксиолітичний препарат золпідем був включений у мікроконтейнери на основі мезопористих частинок карбонату кальцію, модифікованих оболонкою діетиламіноетил-декстран/гіалуронова кислота. Досліджено вивільнення золпідему у сольовому розчині та у полімерній плівці, що моделює слизову оболонку носа. Анксіолітичний ефект золпідему при інтраназальному введенні мікроконтейнерів та вільних ліків визначався методом в природних умовах експерименти на мишах.

Методи

Структури всіх сполук під час синтезу золпідему були встановлені за допомогою спектроскопії ядерно-магнітного резонансу. Ефективність завантаження та кінетику вивільнення золпідему аналізували за допомогою спектрофотометрії. Морфологію поверхні рецептури досліджували за допомогою скануючої електронної мікроскопії. Для визначення ефекту від введення золпідемічних контейнерів інтраназальним шляхом в природних умовах експерименти проводились із застосуванням тесту на відкритому полі.

Ключові висновки

Назальне введення золпідему у вигляді мікроконтейнерів на основі мезопористих частинок карбонату кальцію, модифікованих оболонкою діетиламіноетилдекстрану/гіалуронової кислоти, має виражений анксіолітичний ефект на поведінку тварин у відкритому полі.

Висновки

Поліелектролітна оболонка, осаджена разом із золпідемом, підвищує ефективність завантаження мікроконтейнерів. В природних умовах експерименти на мишах демонструють посилення анксіолітичного ефекту золпідему в мікроконтейнерах порівняно з інтраназальним введенням безкоштовних ліків.

Кількість цитованих разів відповідно до CrossRef: 3

  • Ісмаїл М.М. Осман, Мохамед А.М. Gad-Elkareem, El Hassane Anouar, Kaïss Aouadi, Adel Kadri, Mejdi Snoussi, Дизайн, синтез ADMET та молекулярне стикування нових похідних імідазо [4,5-b] піридин-5-тіону як потенційних інгібіторів тирозил-тРНК синтетази, Біоорганічна хімія, 10.1016/j.bioorg.2020.104105, 102, (104105), (2020).
Опис імені файлу
jphp12958-sup-0001-Suppinfo.docxСловний документ, 29,1 КБ Рисунок S1. Розподіл розмірів мікроконтейнерів.

Зверніть увагу: Видавець не несе відповідальності за зміст або функціональність будь-якої допоміжної інформації, наданої авторами. Будь-які запити (крім відсутнього вмісту) слід направляти до відповідного автора статті.