Орлістат

Ідентифікація

Орлістат - препарат, що застосовується при лікуванні ожиріння. Його основна функція - запобігання засвоєнню жирів з раціону людини, тим самим зменшуючи споживання калорій. Орлістат діє, пригнічуючи ліпазу підшлункової залози, фермент, який розщеплює тригліцериди в кишечнику. Без цього ферменту тригліцериди з раціону не можуть гідролізуватися до вільних жирних кислот, що засвоюються, і виводяться неперетравленими.

DrugBank Online

Тип затверджених малих молекулярних груп, Структура дослідження

Структура для орлістату (DB01083)

  • RO 18-0647/002
  • RO-18-0647/002
  • RO-180647-002
  • RO-180647002

Фармакологія

Для лікування ожиріння, включаючи втрату ваги та підтримання ваги, коли використовується разом із дієтою зі зниженою калорійністю. Також використовується для зменшення ризику відновлення ваги після попередньої втрати ваги. Застосування орлістату очікує на перегляд через повідомлення про побічні явища, пов'язані з печінкою.

  • ІМТ> 30 кг/м2
  • Збільшення ваги
Протипоказання та попередження Blackbox
Дізнайтеся про наші комерційні дані щодо протипоказань та попереджень про Blackbox.

Орлістат є інгібітором ліпази для лікування ожиріння, який діє, пригнічуючи всмоктування харчових жирів. При рекомендованій терапевтичній дозі 120 мг тричі на день орлістат пригнічує всмоктування жиру приблизно на 30%. Він діє, пригнічуючи ліпазу підшлункової залози, фермент, який розщеплює жир у кишечнику. Без цього ферменту жир з раціону виводиться неперетравленим і не засвоюється організмом. Оскільки деякі вітаміни жиророзчинні, ефект орлістату полягає у зменшенні засвоєння їх організмом. Тому препарат слід приймати лише разом з жирною їжею, а мультивітамінні таблетки, що містять ці вітаміни (D E K та бета-каротин), слід приймати один раз на день, принаймні за 2 години до або після прийому препарату. У номері журналу Cancer Research від 15 березня 2004 р. [1] Стівен Дж. Кридель та ін. заявити, що орлістат може також пригнічувати ріст раку передміхурової залози, і теоретично може бути корисним при лікуванні інших видів раку, впливаючи на метаболізм жирів.

Механізм дії

Орлістат є оборотним інгібітором ліпаз. Він здійснює свою терапевтичну активність у просвіті шлунку та тонкої кишки шляхом утворення ковалентного зв’язку з активним сериновим залишком ліпаз шлунку та підшлункової залози. Таким чином, інактивовані ферменти недоступні для гідролізу дієтичного жиру у формі тригліцеридів до вільних жирних кислот та моногліцеридів, що поглинаються. Оскільки неперетравлені тригліцериди не засвоюються, отриманий дефіцит калорій може позитивно впливати на контроль ваги.

Системна абсорбція орлістату мінімальна, однак системна абсорбція препарату не потрібна для активності.

Обсяг розподілу Не доступний Зв’язування з білками

> 99% зв’язано з білками плазми крові (ліпопротеїни та альбумін були основними зв’язуючими білками).

Метаболізується переважно в стінках шлунково-кишкового тракту, утворюючи відносно неактивні метаболіти. Метаболіти М1 (4-членне лактонове кільце гідролізовано) та М3 (М1 з розщепленим N-формиллейциновим фрагментом) становили приблизно 42% загальної радіоактивності у плазмі. М1 та М3 мають відкрите бета-лактонне кільце та надзвичайно слабку інгібуючу активність ліпази (в 1000 та 2500 разів менше, ніж орлістат, відповідно).

Шлях ліквідації

Після прийому одноразової пероральної дози 360 мг 14С-орлістату як у людей із нормальною вагою, так і у людей із ожирінням, було виявлено, що фекальна екскреція неасорбованого препарату є основним шляхом виведення. Орлістат та його метаболіти М1 та М3 також підлягали жовчовиділенню.

Очищення Недоступні Побічні ефекти

Дізнайтеся про наші комерційні дані про побічні ефекти.

Результати масової передозування препарату Ксенікал невідомі, хоча препарат виглядає відносно нешкідливим.

Уражені організми

  • Люди та інші ссавці
Шляхи недоступні

Взаємодія

  • Затверджено
  • Ветеринар схвалив
  • Нутрицевтичні
  • Незаконний
  • Вилучено
  • Слідчий
  • Експериментальний
  • Всі наркотики

Розширений опис механізму дії та окремих властивостей кожної лікарської взаємодії.

Рейтинг тяжкості для кожної лікарської взаємодії, від незначної до основної.

Рейтинг міцності доказів, що підтверджують кожну лікарську взаємодію.

Категорія ефекту для кожної лікарської взаємодії. Знати, як ця взаємодія впливає на суб’єкт наркотику.

Продукти

Унікальний ідентифікатор, присвоєний FDA, коли продукт подається на затвердження етикетирувальником.

Державно визнаний ідентифікатор, який однозначно ідентифікує товар у межах регуляторного ринку.

Унікальний ідентифікатор, присвоєний FDA, коли продукт подається на затвердження етикетирувальником.

Державно визнаний ідентифікатор, який однозначно ідентифікує товар у межах регуляторного ринку.