Миш’як і сучасна медицина

Джерело: Науковий музей, Лондон, Wellcome Images

Сальварсан був синтетичним препаратом, виробленим для лікування сифілісу ІПСШ. Препарат був розроблений Полом Ерліхом (1854-1915), німецьким вченим-медиком, та його командою в 1909 році після трьох років досліджень. Ерліх створив фразу «чарівна куля», щоб описати цей новий чудодійний препарат. Препарат у наборі виготовлений німецьким виробником Farbwerke vorm Meister Lucius & Bruning AG і маркується датою “3 лютого 1912 року”. Його продав британський хімік У. Мартіндейл, який додав усе обладнання для приготування ін’єкцій.

Сто років тому цього місяця однією з перших жертв Великої війни став німецький хімік Альфред Бертхайм, який загинув 17 серпня 1914 року. Першим добровольцем у німецькій армії він одягнув форму, спотикаючись про шпори, впав зійшов по сходовій майданчику і зламав йому шию. Однак його основна претензія на славу полягає не в способі його смерті, а в його ролі у розробці першого сучасного хіміотерапевтичного засобу.

У 1905 році Бертхайм був завербований на допомогу Полу Ерліху, німецькому лікарю, який намагався синтезувати хімічні речовини, токсичні для мікроорганізмів, але мали мінімальний негативний вплив на господаря. В якості відправної точки для своїх досліджень Ерліх обрав атоксил - органічну сполуку миш'яку, відому як активну проти трипаносом, але із побічними ефектами, занадто сильними для клінічної практики.

Бертхайм з'ясував хімічну структуру атоксилу, і пара продовжувала синтезувати низку модифікованих молекул. Врешті-решт, отримавши сполуку, яку вони налічували 606 (оскільки вона була шостою у шостій групі, що підлягала випробуванню), вони натрапили на речовину, яка, хоча і була неефективною проти трипаносом, мала антисифілітичну активність та прийнятний профіль побічних ефектів. Цією "чарівною кулею" був арсфенамін (Сальварсан або "606"). Він був випущений на ринок у 1910 році і приніс всесвітню популярність Ерліху - правда, не Бертхайму.

Арсфенамін та його похідні залишалися препаратами вибору при сифілісі, поки пеніцилін не з’явився в 1940-х роках. Незважаючи на те, що арсфенамін не використовував трипаносомозу, новіша органічна сполука миш'яку, меларсопрол, зараз є частиною стандартного лікування, хоча використовується лише під ретельним наглядом через несприятливі ефекти.

До появи органічних миш'яків триоксид миш'яку впродовж століть використовувався в широкому діапазоні захворювань, включаючи різні інфекційні захворювання, хоча токсичні ефекти завжди виключали широке поширення. Однак, незважаючи на його токсичність, потенційні терапевтичні ролі все ще вивчаються.

Кілька років тому дослідники в Китаї виявили, що триоксид миш'яку є загальним інгредієнтом у ряді традиційних китайських ліків, що використовуються при раку. Вони досліджували сполуку в ряді типів раку та досягли 90-відсоткової частоти ремісії при рецидивах гострого промієлоцитарного лейкозу (APL).

Подальші дослідження в Європі та Північній Америці дали подібні результати, і згодом регуляторні органи схвалили триоксид миш'яку для використання у відновлених або тугоплавких АПЛ. І в майбутньому він може мати й інші протипухлинні програми, оскільки дослідники також продемонстрували свою активність у кінцевій стадії розсіяної мієломи високого ризику.

Минуло близько 2000 років з тих пір, як триоксид миш’яку вперше був використаний як отрута та терапевтичний засіб. І зараз це, здається, повертається в медицину.